Acépromazine
L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un antagoniste compétitif central de la dopamine, utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les carnivores domestiques et le cheval, et également comme somnifère (c'est un des trois composants du Noctran®[4]). C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.
| Acépromazine | |
| |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone |
| Synonymes |
acétylpromazine |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.000.451 |
| No CE | 200-496-0 |
| Code ATC | N05 « QN05AA04 » |
| PubChem | 6077 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | Poudre jaune • Solution jaune limpide |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C19H22N2OS [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 326,456 ± 0,022 g/mol C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° ébullition | 230 °C à 0,5 mmHg[2] |
| Précautions | |
| SIMDUT[3] | |
 D1B, |
|
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 99 % |
| Métabolisme | Hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 3 heures |
| Excrétion | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant |
| Voie d’administration | Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
modifier  |
|
Mode d'action
modifierL'acépromazine est un antidopaminergique : elle antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α1-adrénergiques et cholinergiques.
Utilisation / Posologie
modifierL'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg·kg-1 chez le chien et le chat, comme tranquillisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en pré-anesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 μg·kg-1.
L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.
Données pharmacologiques
modifierDonnées pharmacodynamiques
modifierL'acépromazine, par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquillisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.
En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).
Données pharmacocinétiques
modifierL'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.
Effets secondaires
modifierL'acépromazine induit une dépression cardiorespiratoire ; elle agit surtout sur le système cardiovasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50 % l'hématocrite ainsi que la protéinémie.
Contre-indications
modifierContre-indications relatives
modifier- Gériatrie, pédiatrie
- Races brachycéphales (injection d'acépromazine possible après induction de l'anesthésie)
- Coagulopathies, hémopathies
Contre-indications absolues
modifier- Insuffisance hépatique sévère
- Neurochirurgie médullaire, convulsions, épilepsie
- Insuffisance cardiaque sévère
- Déshydratation
Toxicité / Surdosage
modifierLa toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL50 est de 61 mg kg−1 par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg kg−1 par voie orale (souris).
Interactions médicamenteuses
modifierL'acépromazine peut interagir avec :
- le paracétamolDCF (acétaminophèneDCI) : risque d'hypothermie ;
- la phénytoïne : augmente le métabolisme de la phénytoïne ;
- la procaïne : augmente l'activité de la procaïne ;
- le propanolol : augmente les concentrations plasmatiques en acépromazine et en propanolol ;
- la quinidine : augmente la dépression cardiaque.
Médicaments vétérinaires disponibles en France
modifier- Calmivet
- Vétranquil 0,5 %
- Vétranquil 1 %
Voir aussi
modifierArticles connexes
modifierLiens externes
modifierRéférences
modifier- D. C. Plumb, Veterinary Drug Handbook, 6e éd., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, p. 4-7.
- P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum d'anesthésie des Carnivores domestiques, Éd. Med'Com, 2005, p. 190-191.
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) W. M Haynes, CRC Handbook of chemistry and physics, Boca Raton, CRC Press/Taylor and Francis, , 91e éd., 2610 p. (ISBN 978-143982-077-3), p. 3-4
- « Acétopromazine » dans la base de données de produits chimiques Reptox de la CSST (organisme québécois responsable de la sécurité et de la santé au travail), consulté le 25 avril 2009
- « Production de produits d’élevage et utilisation des ingrédients pour l’alimentation animale », sur dx.doi.org, (consulté le )
