Argatroban
L'Argatroban est un médicament anticoagulant utilisé en cas de thrombopénie induite par l'héparine (TIH — ou HIT, de l'anglais : Heparine induced thrombocytopenia), une pathologie provoquant saignement et thrombose et contre-indiquant le traitement par tout autre héparine qu'elle soit de haut ou de bas poids moléculaire.
| Argatroban | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | acide (2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminométhylidénamino)-2-[ [(3R)-3-méthyl-1,2,3,4-tétrahydroquinolin-8-yl]
sulfonylamino]pentanoyl]-4-méthyl-pipéridine-2-carboxylique |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.166.378 |
| Code ATC | B01 |
| DrugBank | DB00278 |
| PubChem | 440542 |
| SMILES | C[C@@H]1CCN([C@H](C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCNC(=N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C , |
| InChI | Std. InChI : InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17?,18-/m1/s1 Std. InChIKey : KXNPVXPOPUZYGB-VSVYTNTFSA-N |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C23H36N6O5S [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 508,634 ± 0,029 g/mol C 54,31 %, H 7,13 %, N 16,52 %, O 15,73 %, S 6,3 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 100 % |
| Liaison protéique | 54 % |
| Métabolisme | hépatique |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | intraveineuse |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Mécanisme d'action
modifierIl s'agit d'un inhibiteur direct du facteur de coagulation II ou thrombine.
Pharmacocinétique
modifierIl s'administre en intraveineuse et sa demi-vie d'élimination est inférieure à une heure, non modifiée en cas d'insuffisance rénale mais fortement augmentée en cas d'insuffisance hépatique[2].
Indication
modifierIl est principalement utilisé dans les syndromes de thrombopénie induite par l'héparine[3] (TIH, HIT, Heparin induced thrombocytopenia).
Médicaments alternatifs
modifierLe danaparoïde et la lépirudine sont des molécules qui ont la même indication.
Notes et références
modifier- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ Swan SK, Hursting MJ, The pharmacokinetics and pharmacodynamics of argatroban: effects of age, gender, and hepatic or renal dysfunction, Pharmacotherapy, 2000;20:318–329
- ↑ « schattauer.de/en/magazine/subj… »(Archive.org • Wikiwix • Que faire ?).
