Belzutifan
Belzutifan, vendu sous le nom Welireg, est un médicament utilisé pour le traitement du carcinome à cellules rénales associé à la maladie de von Hippel–Lindau[1],[2]. Il se prend par voie orale.
Effets secondaires
modifierLes effets secondaires les plus courants comprennent une diminution de l'hémoglobine, de l'anémie, de la fatigue, une augmentation de la créatinine, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation du glucose et des nausées.
Mode d'action
modifierLe belzutifan est un inhibiteur du facteur -2 alpha (HIF-2α) inductible par l'hypoxie[3].
Utilisations médicales
modifierLe belzutifan est indiqué pour le traitement des adultes atteints de la maladie de von Hippel-Lindau (VHL) qui nécessitent un traitement pour un carcinome rénal associé (RCC), des hémangioblastomes du système nerveux central (SNC) ou des tumeurs neuroendocrines pancréatiques (pNET), ne nécessitant pas de chirurgie immédiate. Le belzutifan s'est également avéré efficace chez un adolescent atteint du syndrome de Pacak-Zhuang avec polyglobulie et paragangliomes[4].
Dans le cancer du rein résistant à la chimiothérapie, le belzutifan obtient un taux de réponse supérieur à l'évérolimus[5].
Notes et références
modifier- « Belzutifan », SPS - Specialist Pharmacy Service, (consulté le )
- « FDA Grants Priority Review to Belzutifan for von Hippel-Lindau Disease–Associated RCC », Cancer Network (consulté le )
- « Inhibition of hypoxia-inducible factor-2α in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis », Nat Med, vol. 27, no 5, , p. 802–805 (PMID 33888901, PMCID 9128828, DOI 10.1038/s41591-021-01324-7, S2CID 233371559)
- (en) Kamihara, Hamilton, Pollard et Clinton, « Belzutifan, a Potent HIF2α Inhibitor, in the Pacak–Zhuang Syndrome », New England Journal of Medicine, vol. 385, no 22, , p. 2059–2065 (ISSN 0028-4793, PMID 34818480, DOI 10.1056/NEJMoa2110051, S2CID 244651726, lire en ligne)
- Choueiri TK, Powles T, Peltola K et al. Belzutifan versus everolimus for advanced renal-cell carcinoma, N Engl J Med, 2024;391:710-721
Liens externes
modifier- « Belzutifan », Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine
- (en) Essai clinique NCT04195750 intitulé « A Study of Belzutifan (MK-6482) Versus Everolimus in Participants With Advanced Renal Cell Carcinoma (MK-6482-005) » sur ClinicalTrials.gov.
- (en) Essai clinique NCT03401788 intitulé « A Phase 2 Study of Belzutifan (PT2977, MK-6482) for the Treatment of Von Hippel Lindau (VHL) Disease-Associated Renal Cell Carcinoma (RCC) (MK-6482-004) » sur ClinicalTrials.gov.