Opiorphine
L'opiorphine est un pentapeptide isolé dans la salive humaine par des chercheurs français de l'Institut Pasteur en 2006. En 2016, des chercheurs de l'institut Gustave Roussy et l'INSERM ont démontré qu'une dérive stable de l'opiorphine, le STR-324, garde les mêmes propriétés analgésiques que le produit parent. Les deux produits agissent en empêchant certaines enzymes de dégrader les enképhalines, des neurotransmetteurs spinaux à fonction analgésique sécrétés par les neurones qui sont normalement dégradés quelques secondes après leur production. Son action est très proche de celle de la sialorphine découverte chez le rat par la même équipe en 2003.
| Opiorphine | |
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| Identification | |
|---|---|
| No CAS | |
| Apparence | poudre blanche [réf. nécessaire] |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C29H48N12O8 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 692,767 ± 0,031 4 g/mol C 50,28 %, H 6,98 %, N 24,26 %, O 18,48 %, |
| Propriétés physiques | |
| Solubilité | 1 mg·mL-1 (eau)[réf. nécessaire] |
| Précautions | |
| Directive 67/548/EEC[réf. nécessaire] | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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D'après les premiers essais chez le rat, elle serait autant voire plus efficace que la morphine pour lutter contre les douleurs aiguës physiques ou inflammatoires. Elle causerait aussi beaucoup moins d'effets secondaires (principalement l'absence de phénomène d'addiction). En 2016, l'activité analgésique du STR-324 a été démontrée aussi sur des modèles murins de douleur post-opératoire[2] et neuropathique [3], ce qui laisse envisager à terme la création de nouveaux médicaments analgésiques. Le STR-324 est actuellement développé par les laboratoires Stragen France pour traiter les douleurs aiguës et chroniques.
En 2010, l'Institut Pasteur en partenariat avec un autre laboratoire français (Laboratoire ETAP) démontre cette fois les propriétés d'antidépresseur de l'opiorphine[4]. Ces résultats obtenus chez le rat seront rapidement confirmés chez la souris[5].
Notes et références
modifier- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Sitbon P;Van Elstraete A et al., « STR-324, a Stable Analog of Opiorphin, Causes Analgesia in Postoperative Pain by Activating Endogenous Opioid Receptor-dependent Pathways - PubMed », Anesthesiology, vol. 125, no 5, (ISSN 1528-1175, PMID 27571257, DOI 10.1097/ALN.0000000000001320, lire en ligne, consulté le ).
- Van Elstraete A;Sitbon P et al., « The Opiorphin Analog STR-324 Decreases Sensory Hypersensitivity in a Rat Model of Neuropathic Pain - PubMed », Anesthesia and analgesia, vol. 126, no 6, (ISSN 1526-7598, PMID 28806211, DOI 10.1213/ANE.0000000000002413, lire en ligne, consulté le ).
- Javelot Hervé, Messaoudi Michaël, Garnier Sandrine, Rougeot Catherine, Human opiorphin is a naturally occurring antidepressant acting selectively on enkephalin-dependent delta-opioid pathways, J Physiol Pharmacol, 2010, vol. 61(3), pp. 355-362
- Popik Piotr, Kamysz Elżbieta, Kreczko Joanna, Wróbel Małgorzata, Human opiorphin: the lack of physiological dependence, tolerance to antinociceptive effects and abuse liability in laboratory mice, Behav Brain Res., 2010, vol. 213(1), pp. 88-93.
Liens externes
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- Ressource relative à la santé :
