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Terlipressine

protéine

La terlipressine, commercialsée en France sous le nom de Glypressine est un analogue de la vasopressine utilisé comme médicament vasoactif dans la gestion de l'hypotension. Elle a un effet vasoconstricteur. Elle a prouvé son efficacité lorsque la noradrénaline ne donne pas de résultat[réf. nécessaire].

Terlipressine
Image illustrative de l’article Terlipressine
Identification
Nom UICPA 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-{[({[(aminoacétyl)amino]

acétyl}amino)acétyl]amino}-7-(2-amino-2-oxoéthyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)- 13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-N-(2-amino-2-oxoéthyl) -L-lysinamide
No CAS 14636-12-5
No ECHA 100.035.149
No CE 234-236-2
Code ATC H01BA04
DrugBank EXPT03310
PubChem 72081
Propriétés chimiques
Formule C52H74N16O15S2  [Isomères]
Masse molaire[1] 1 227,372 ± 0,064 g/mol
C 50,89 %, H 6,08 %, N 18,26 %, O 19,55 %, S 5,23 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique ~30 %
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Vasoconstricteur
Voie d’administration IV
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Mode d'action

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Elle se fixe sur les récepteurs 1 de la vasopressine, avec une plus forte affinité pour ces derniers que pour les récepteurs 2 de la vasopressine. Ses métabolites peuvent également se fixer sur les premiers[2].

En cas de cirrhose, elle augmente la pression artérielle et le débit sanguin hépatique, sans modifier le débit splanchnique[3].

Indications

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Elle est réservée à l'usage hospitalier.

Elle est utilisée dans les hémorragies digestives hautes lorsqu'elles sont secondaires à un saignement de varices œsophagiennes qui se développent habituellement dans un contexte d'hypertension portale[4].

Elle est aussi employée en France dans les hémoptysies abondantes[5],[6],[7], bien que ses modalités d'utilisation soient mal codifiées[8]. Son usage par voie systémique dans cette indication est rarement rapporté dans la littérature internationale[9]. Un essai randomisé prospectif a débuté en 2024 à l'AP-HP pour déterminer l'intérêt respectif de la terlipressine et de l'acide tranexamique vs. placebo, par voie inhalée, dans les hémoptysies de moyenne abondance[10].

La terlipressine a été proposée par certaines équipes comme traitement vasopresseur chez des patients en choc septique[11], notamment dans des cas résistants à la noradrénaline[12] et particulièrement en pédiatrie[13],[14].

En 2021, sur la base d'un essai randomisé multicentrique en double aveugle comparant directement la terlipressine à la noradrénaline comme vasopresseur de première intention[15], les auteurs de la Surviving Sepsis Campaign se sont positionnés contre son utilisation dans le choc septique en raison d'une efficacité comparable à celle de la noradrénaline tandis que les effets indésirables graves étaient plus fréquents[16].

Effets secondaires

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Un effet inotrope négatif (diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche, diminution du débit cardiaque) a été décrit dans un petit groupe (n = 24) de patients cirrhotiques[17].

Des cas d'insuffisance respiratoire aiguë, parfois graves, ont été rapportés[18].

Notes et références

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  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Jamil K, Pappas SC, Devarakonda KR. In vitro binding and receptor-mediated activity of terlipressin at vasopressin receptors V1 and V2, J Exp Pharmacol, 2017;10:1-7
  3. ↑ Kiszka-Kanowitz M, Henriksen JH, Hansen EF, Møller S, Bendtsen F, Effect of terlipressin on blood volume distribution in patients with cirrhosis. Scand J Gastroenterol, 2004;39:486-492
  4. ↑ Papaluca T & Gow P « Terlipressin: current and emerging indications in chronic liver disease » J Gastroenterol Hepatol. 2018;33:591-598. DOI 10.1111/jgh.14009
  5. ↑ « Hémoptysie au SAU » sur le site Urgences-Online, consulté le 01/06/2025.
  6. ↑ Maiga S (2024) « Prise en charge des hémoptysies graves » sur le site de la SPLF, consulté le 01/06/2025.
  7. ↑ Fartoukh M (2014) « Prise en charge de l’hémoptysie grave » sur le site de la SFAR, consulté le 01/06/2025
  8. ↑ Fartoukh M et al. « Hémoptysie grave » Réanimation 2015;24 (Suppl 2):393–399. DOI 10.1007/s13546-014-1008-4
  9. ↑ Breuer HWM et al. « Endobronchial versus intravenous application of the vasopressin derivative glypressin during diagnostic bronchoscopy » Eur Respir J. 1989;2(3):225-228. DOI 10.1183/09031936.93.02030225
  10. ↑ « Acide tranexamique ou terlipressine pour le traitement d'urgence initial de l'hémoptysie légère à sévère : un essai randomisé. (ACTIVE) » sur le site de l'ICH, consulté le 01/06/2025.
  11. ↑ Morelli A et al. « Continuous terlipressin versus vasopressin infusion in septic shock (TERLIVAP): a randomized, controlled pilot study » Crit Care. 2009;13(4):R130. DOI 10.1186/cc7990
  12. ↑ O'Brien A et al. « Terlipressin for norepinephrine-resistant septic shock » Lancet 2002;359(9313):1209-1210. DOI 10.1016/S0140-6736(02)08225-9
  13. ↑ Matok I et al. « Terlipressin as rescue therapy for intractable hypotension due to septic shock in children » Shock 2005;23(4):305-10. DOI 10.1097/01.shk.0000158115.69704.11
  14. ↑ Papoff P et al. « The role of terlipressin in pediatric septic shock: a review of the literature and personal experience » Int J Immunopathol Pharmacol. 2007;20(2):213-21. DOI 10.1177/039463200702000201
  15. ↑ Liu ZM et al. « Terlipressin versus norepinephrine as infusion in patients with septic shock: a multicentre, randomised, double-blinded trial » Intensive Care Med. 2018;44(11):1816-1825. DOI 10.1007/s00134-018-5267-9
  16. ↑ Evans L et al. « Surviving Sepsis Campaign: international guidelines for management of sepsis and septic shock 2021 » Crit Care Med. 2021;49(11):e1063-e1143 DOI 10.1097/CCM.0000000000005337
  17. ↑ Krag A et al. « Effects of a single terlipressin administration on cardiac function and perfusion in cirrhosis » Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010;22(9):1085-1092. DOI 10.1097/MEG.0b013e32833a4822
  18. ↑ Wong F et al. « Terlipressin plus albumin for the treatment of type 1 hepatorenal syndrome » N Engl J Med. 2021;384(9):818-828. DOI 10.1056/NEJMoa2008290

Liens externes

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