Méthyldopa
Le méthyldopa ou alpha-méthyldopa (vendu sous les noms Aldomet, Apo-Methyldopa, Dopamet, Novomedopa) est un médicament antihypertenseur d'action centrale qui agit en stimulant les récepteurs alpha 2 présynaptique . Son usage est à présent restreint, car d'autres classes de médicaments plus sûres ont été développées. Cependant il continue à être utilisé dans certains cas, surtout dans le traitement de l'hypertension gestationnelle (autrefois connue sous le nom d'hypertension induite par la grossesse).
| Méthyldopa | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | acide (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoïque |
| No CAS | (S)(–) ou L |
| No ECHA | 100.008.264 |
| No CE | 209-089-2 |
| Code ATC | C02, C02 |
| DrugBank | APRD01106 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C10H13NO4 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 211,214 5 ± 0,010 3 g/mol C 56,87 %, H 6,2 %, N 6,63 %, O 30,3 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° ébullition | 306 à 307 °C |
| Solubilité | 10 g·L-1 (eau, 25 °C) |
| Point d’éclair | 220,9 °C |
| Propriétés optiques | |
| Indice de réfraction | 1,635 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | ~50 % |
| Métabolisme | Hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 105 minutes |
| Excrétion |
rénale |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Antihypertenseur d'action centrale |
| Voie d’administration | orale, intraveineuse |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Il fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en )[2].
En 2022, un bilan des études cliniques portant sur l'usage du méthyldopa lors de la grossesse est effectué en Belgique; les auteurs ne trouvent que deux études, laissant savoir qu'il y a encore un manque d'information sur son usage pour traiter l'hypertension gestationnelle, même si le composé est le choix de première ligne pour traiter la condition [3].
Notes et références
modifier- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
- (en) van de Vusse, Dylan, Mian, Paola, Schoenmakers, Sam, Flint, Robert B., Visser, Willy, Allegaert, Karel et Versmissen, Jorie, « Pharmacokinetics of the most commonly used antihypertensive drugs throughout pregnancy methyldopa, labetalol, and nifedipine: a systematic review », European Journal of Clinical Pharmacology, (DOI 10.1007/s00228-022-03382-3, lire en ligne, consulté le )
