Miansérine
La miansérine est une molécule de la famille clinique des antidépresseurs tétracycliques[3], proche de la mirtazapine, dont l’action diffère des ISRS par un antagonisme sérotoninergique sur 5-HT2, antagonisme retrouvé également dans les antipsychotiques atypiques et les antidépresseurs tricycliques. La miansérine est également un puissant antagoniste des récepteurs histaminiques H1, expliquant son effet sédatif[4],[5],[6]. Elle possède également des effets anxiolytique, hypnotique, antiémétique et orexigène.
| Miansérine | |
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| Énantiomère R de la miansérine (à gauche) et S-miansérine (à droite) | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (R,S)-2-méthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azépine |
| No CAS | (RS) |
| No ECHA | 100.041.884 |
| No CE | 246-088-6 |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | DB06148 |
| PubChem | 4184 |
| ChEBI | 246-088-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C18H20N2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 264,364 8 ± 0,016 2 g/mol C 81,78 %, H 7,63 %, N 10,6 %, |
| Écotoxicologie | |
| DL50 | 365 mg·kg-1 (souris, oral) 130 mg·kg-1 (souris, i.p.)[2] |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Indications
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La miansérine aux doses de 30 à 90 mg/j est utilisée dans le traitement de la dépression, comme celles associées à une agitation ou une anxiété.
Utilisations hors AMM
modifierInsomnie
modifierLa miansérine peut aussi être utilisée à dose plus faible (autour de 10 mg/j) pour traiter l'insomnie, hors AMM[7] (typiquement pendant des durées de 6 mois pour rétablir les conditions de retour vers un sommeil de qualité)[8],[9].
Trouble du comportement alimentaire
modifierLes antidépresseurs présentent peu de bénéfice pour les patients atteint de trouble du comportement alimentaire et étant dénutris, cette même dénutrition augmentant le risque iatrogène. La balance bénéfices/risques est défavorable dans la majeure partie des cas. Les antipsychotiques sont généralement plus efficaces sur l’amélioration des symptômes[10].
Précautions d'emploi
modifierEffet indésirable
modifierLa miansérine présente un risque torsadogène[11].
Interaction médicamenteuse
modifierContre indications
modifierSurdosage
modifierPharmacologie
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La miansérine est un antagoniste/agoniste inverse des récepteurs H1, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrénergiques, et α2-adrenergiques. Elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline. En tant qu'agoniste inverse des récepteurs H1, la miansérine a un fort effet antihistaminique. Par contre, elle a une très faible affinité pour les récepteurs mACh et n'a ainsi pas de propriété anticholinergiques.
Par ailleurs, la miansérine semble être un puissant antagoniste pour le récepteur neuronal à l'octopamine.
| Miansérine | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | ATC code N06AX03 |
| Forme | comprimés pelliculés, à 10, 30 et 60 mg |
| Sels | chlorhydrate |
| Laboratoire | Almus, Arrow, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Mepha Pharma AG, MSD Merck Sharp & Dohme, Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Schering-Plough, Teva, Zentiva |
| Identification | |
| No CAS | 24219-97-4 |
| No ECHA | 100.041.884 |
| Code ATC | N06AX03 |
| DrugBank | DB06148 |
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Population particulière
modifierFemme enceinte et allaitante
modifierPédiatrie
modifierLa miansérine, comme la mirtazapine[12], est déconseillée dans les populations pédiatriques. Dans les essais cliniques concernant la mirtazapine, proche de la miansérine, il a été relevé une augmentation significative du suicide, des tentatives de suicide et des idées suicidaires dans les populations pédiatriques avec 2 études contre placebo[12]. Les essais cliniques de la miansérine confirment ces résultats pour cette dernière avec une augmentation de l’agressivité et du risque suicidaire contre placebo[12],[13]. Aucune étude ne s’est par ailleurs intéressée aux effets sur le développement neurologique des enfants traités par miansérine[12].
L’utilisation de la miansérine reste possible en population pédiatrique, bien que le résumé des caractéristiques produit le déconseille[3]. Une posologie de 1 mg/kg/j a été testé dans les années 1980[14].
La miansérine reste somme toute une molécule peu étudiée en population pédiatrique et doit faire l’objet d’une surveillance accrue au vu des risques qu’elle peut engendrer dans cette population, selon les données des quelques études disponibles.
Gériatrie
modifierHistoire
modifierSpécialités contenant de la miansérine
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- Médicaments contenant de la miansérine commercialisés en France[15] :
- Athymil, ce médicament princeps a été retiré du marché en 2023, mais les génériques sont toujours commercialisés
- miansérine générique des laboratoires Almus, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Mepha, Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva et Winthrop.
Notes et références
modifier- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) « Miansérine », sur ChemIDplus, consulté le 18 février 2010
- Monographie de miansérine arrow 10 mg, comprimé pelliculé, boîte de 30 http://www.resip.fr/bcb/monographie.asp?cip=3583479
- (en) Jan Kelder, Carel Funke, Thus de Boer et Leon Delbressine, « A Comparison of the Physicochemical and Biological Properties of Mirtazapine and Mianserin », Journal of Pharmacy and Pharmacology, vol. 49, no 4, , p. 403–411 (ISSN 2042-7158 et 0022-3573, DOI 10.1111/j.2042-7158.1997.tb06814.x, lire en ligne, consulté le )
- (en) « Mianserin », sur go.drugbank.com (consulté le )
- Prescrire, Guide des interactions médicamenteuses, , 1476 p.
- AMM= Autorisation de mise sur le Marché. Hors AMM : En dehors des indications pour lesquelles le médicament a été mis sur le marché.
- « Que faire devant une insomnie », sur sommeil.univ-lyon1.fr (consulté le )
- « Traitement des troubles du sommeil »
- « Anorexie Mentale à début Précoce (AMP) »
, sur Haute Autorité de Santé (consulté le )
- (en) « Crediblemeds - Mianserin »
, sur crediblemeds.org (consulté le )
- (en) FDA, « Mirtazapine - Label » , sur fda.gov (consulté le )
- (en) « Mianserin 30 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) », sur www.medicines.org.uk (consulté le )
- (en) Michel Dugas, Marie Christine Mouren, Olivier Halfon et Pierre Moron, « Treatment of childhood and adolescent depression with mianserin », Acta Psychiatrica Scandinavica, vol. 72, no s320, , p. 48–53 (ISSN 0001-690X et 1600-0447, DOI 10.1111/j.1600-0447.1985.tb08075.x, lire en ligne, consulté le )
- Site internet de l'Afssaps - Répertoire des spécialités pharmaceutiques. Consulté le 18 février 2010. (fr)
Voir aussi
modifierArticles connexes
modifierLiens externes
modifier- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Miansérine
- Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
- Page spécifique sur le Vidal.fr
