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Récepteurs associés aux amines traces

famille InterPro

Les récepteurs associés aux amines traces (TAAR), parfois appelés récepteurs aux amines traces (TA ou TAR), sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G découverts en 2001[1],[2]. TAAR1, le premier des six TAAR humains, est un récepteur endogène pour les traces d'amines phénéthylamine, tyramine et tryptamine. – dérivés métaboliques des acides aminés phénylalanine, tyrosine et tryptophane, respectivement – l’éphédrine, ainsi que les psychostimulants synthétiques amphétamine, méthamphétamine et MDMA[3],[4],[5],[6],[7],[8]. TAAR1 des mammifères est également un récepteur pour les thyronamines, des parents décarboxylés et désiodés des hormones thyroïdiennes[5]. Les récepteurs TAAR2–TAAR9 fonctionnent comme des récepteurs olfactifs pour les odorants aminés volatils chez les vertébrés[9].

L'Ulotaront fut un agoniste TAAR1 en phase 3 d'essais cliniques pour la schizophrénie et des essais antérieurs pour la psychose de la maladie de Parkinson. Le médicament a obtenu le label « Breakthrough » de la FDA américaine[10],[11],[12].

Références

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  1. ↑ « Trace amines: identification of a family of mammalian G protein-coupled receptors », Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, vol. 98, no 16,‎ , p. 8966–8971 (PMID 11459929, PMCID 55357, DOI 10.1073/pnas.151105198)
  2. ↑ « Amphetamine, 3,4-methylenedioxymethamphetamine, lysergic acid diethylamide, and metabolites of the catecholamine neurotransmitters are agonists of a rat trace amine receptor », Molecular Pharmacology, vol. 60, no 6,‎ , p. 1181–1188 (PMID 11723224, DOI 10.1124/mol.60.6.1181)
  3. ↑ « The emerging role of trace amine-associated receptor 1 in the functional regulation of monoamine transporters and dopaminergic activity », Journal of Neurochemistry, vol. 116, no 2,‎ , p. 164–176 (PMID 21073468, PMCID 3005101, DOI 10.1111/j.1471-4159.2010.07109.x)
  4. ↑ « In-vivo pharmacology of Trace-Amine Associated Receptor 1 », European Journal of Pharmacology, vol. 763, no Pt B,‎ , p. 136–142 (PMID 26093041, DOI 10.1016/j.ejphar.2015.06.026)
  5. ↑ a et b « 3-Iodothyronamine is an endogenous and rapid-acting derivative of thyroid hormone », Nature Medicine, vol. 10, no 6,‎ , p. 638–642 (PMID 15146179, DOI 10.1038/nm1051, S2CID 2389946)
  6. ↑ « A renaissance in trace amines inspired by a novel GPCR family », Trends in Pharmacological Sciences, vol. 26, no 5,‎ , p. 274–281 (PMID 15860375, DOI 10.1016/j.tips.2005.03.007)
  7. ↑ « Trace amine-associated receptor agonists: synthesis and evaluation of thyronamines and related analogues », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 49, no 3,‎ , p. 1101–1112 (PMID 16451074, DOI 10.1021/jm0505718)
  8. ↑ « Trace amine-associated receptor 1-Family archetype or iconoclast? », Pharmacology & Therapeutics, vol. 116, no 3,‎ , p. 355–390 (PMID 17888514, PMCID 2767338, DOI 10.1016/j.pharmthera.2007.06.007)
  9. ↑ « Trace amine-associated receptors: ligands, neural circuits, and behaviors », Current Opinion in Neurobiology, vol. 34,‎ , p. 1–7 (PMID 25616211, PMCID 4508243, DOI 10.1016/j.conb.2015.01.001) :

    « Roles for another receptor are supported by TAAR5-independent trimethylamine anosmias in humans [32]. ... Several TAARs detect volatile and aversive amines, but the olfactory system is capable of discarding ligand-based or function-based constraints on TAAR evolution. Particular TAARs have mutated to recognize new ligands, with almost an entire teleost clade losing the canonical amine-recognition motif. Furthermore, while some TAARs detect aversive odors, TAAR-mediated behaviors can vary across species. ... The ability of particular TAARs to mediate aversion and attraction behavior provides an exciting opportunity for mechanistic unraveling of odor valence encoding. »



    Figure 2: Table of ligands, expression patterns, and species-specific behavioral responses for each TAAR
  10. ↑ « Ulotaront: A TAAR1 Agonist for the Treatment of Schizophrenia », ACS Medicinal Chemistry Letters, vol. 13, no 1,‎ , p. 92–98 (PMID 35047111, PMCID 8762745, DOI 10.1021/acsmedchemlett.1c00527)
  11. ↑ « Sunovion: creating therapies to help transform people's lives », www.sunovion.com (consulté le )
  12. ↑ (en-US) « Sunovion and PsychoGenics Announce that SEP-363856 Has Received FDA Breakthrough Therapy Designation for the Treatment of People with Schizophrenia », news.sunovion.com (consulté le )
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