Sucralfate

médicament

Le sucralfate, vendu sous diverses marques, est un médicament utilisé pour traiter les ulcères d'estomac, le reflux gastro-œsophagien (RGO), la rectite radique et l'inflammation de l'estomac et pour prévenir les ulcères de stress[1],[2],[3]. Son efficacité chez les personnes avec une infection de H. pylori est limitée[1]. Il est administré par voie orale (pour les ulcères gastro-intestinaux supérieurs) et par voie rectale (pour la rectite radique)[1],[3].

Sucralfate
Image illustrative de l’article Sucralfate
Données pharmacocinétiques
Excrétion

Feces, urine

Identification
DCI 2723Voir et modifier les données sur Wikidata
No CAS 54182-58-0 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.053.636
Code ATC A02BX02

Les effets secondaires courants incluent la constipation[1]. Les effets secondaires graves peuvent inclure la formation de bézoard et l'encéphalopathie[4]. L'utilisation semble être sans danger pendant la grossesse et l'allaitement[4]. Le fonctionnement du médicament n'est pas clair, il semble se fixer à l'ulcère pour le protéger contre l'action des sécrétions gastriques[1],[4] .

Le sucralfate a été approuvé pour usage médical aux États-Unis en 1981[1]. Il est disponible en tant que médicament générique[4]. En 2019, c'était le 186e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 3 millions d'ordonnances[5],[6].

Utilisations médicales

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Le sucralfate est utilisé pour le traitement des ulcères duodénaux actifs non liés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), car le mécanisme à l'origine de ces ulcères est dû à une hypersécrétion acide[7]. Il n'est pas approuvé par la FDA pour les ulcères gastriques, mais il est largement utilisé en raison de preuves d'efficacité à cet égard[8]. L'utilisation du sucralfate dans l'ulcère peptique a récemment diminué, mais il reste l'agent préféré pour la prévention des ulcères de stress[9],[10],[11],[12].

Le sucralfate a également été utilisé pour les conditions suivantes :

Selon une revue systématique et une méta-analyse en réseau, le sucralfate topique est l'intervention la plus efficace pour la prévention de la mucite buccale[22].

Effets secondaires

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L'effet indésirable le plus fréquemment observé est la constipation (de 2 à 3 %). Les effets secondaires moins fréquemment signalés (de moins de 0,5 %) comprennent les flatulences, les maux de tête, l'hypophosphatémie, la xérostomie (bouche sèche) et la formation de bézoard[23],[24],[11]. L'utilisation du médicament n'est pas recommandée pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale chronique, car cela pourrait entraîner une accumulation d'aluminium et une toxicité. Quelques études bien contrôlées ont été menées sur l'innocuité et l'efficacité du sucralfate chez les enfants et les femmes enceintes (catégorie de grossesse B)[7],[25],[26].

Mécanisme d'action

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Le sucralfate est une substance à action locale qui, dans un environnement acide (pH < 4), réagit avec l'acide chlorhydrique dans l'estomac pour former un matériau réticulé, visqueux, pâteux, capable d'agir comme tampon acide pendant 6 à 8 heures après une dose unique[27]. Il se fixe également aux protéines à la surface des ulcères, telles que l'albumine et le fibrinogène, pour former des complexes insolubles stables. Ces complexes servent de barrières protectrices à la surface de l'ulcère, empêchant d'autres dommages causés par l'acide, la pepsine et la bile[27]. De plus, le sucralfate empêche la rétrodiffusion des ions hydrogène et adsorbe à la fois la pepsine et les acides biliaires.

On postule que le sucralfate stimule également la production de prostaglandine E 2, les facteurs de croissance épidermique (EGF), le bFGF et du mucus gastrique[7],[28].

Pharmacocinétique

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Début : 1 à 2 heures (apparition initiale de l'ulcère gastro-duodénal )

Absorption : < 5 % par voie orale

Durée : jusqu'à 6 heures en raison de la forte affinité pour les muqueuses défectueuses ( PUD )

Biodisponibilité : 5 %, le sucralfate est considéré comme non systémique, l'octasulfate de saccharose : 5 %, l'aluminium : 0,005 %

Métabolisme : Non métabolisé, excrété sous forme inchangée dans l'urine

Excrétion : principalement dans les fèces sous forme de médicament inchangé [26],[29]

Les noms de marques

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Les noms de marque incluent Carafate aux États-Unis, Sucramal en Italie, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro en Inde, Sutra ou Musin dans certaines parties de l'Asie du Sud-Est, Sulcrate au Canada, Discral (sucralfato) au Mexique, Ulsanic en Afrique du Sud et en Israël, Andapsin en Suède et Antepsin. Sucracell en Inde.

Références

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  1. a b c d e et f (en) « Sucralfate Monograph for Professionals », Drugs.com, American Society of Health-System Pharmacists
  2. « Profile and assessment of GERD pharmacotherapy », Cleveland Clinic Journal of Medicine, vol. 70 Suppl 5,‎ , S51-70 (PMID 14705381, DOI 10.3949/ccjm.70.Suppl_5.S51)
  3. a b et c « Management of radiation proctitis », American Journal of Clinical Oncology, vol. 37, no 5,‎ , p. 517–23 (PMID 23241500, DOI 10.1097/COC.0b013e318271b1aa)
  4. a b c et d British national formulary : BNF 76, 76, , 73 p. (ISBN 9780857113382)
  5. « The Top 300 of 2019 », ClinCalc (consulté le )
  6. « Sucralfate - Drug Usage Statistics », ClinCalc (consulté le )
  7. a b et c « DailyMed - CARAFATE - sucralfate suspension », dailymed.nlm.nih.gov (consulté le )
  8. a et b « Current trends in the pharmacotherapy for peptic ulcer disease », Archives of Internal Medicine, vol. 152, no 4,‎ , p. 726–32 (PMID 1558429, DOI 10.1001/archinte.152.4.726)
  9. « Treatment of peptic ulcer disease with sucralfate: a review », The American Journal of Medicine, vol. 91, no 2A,‎ , p. 102S–106S (PMID 1882894, DOI 10.1016/0002-9343(91)90459-b)
  10. « Diagnosis and Treatment of Peptic Ulcer Disease and H. pylori Infection », American Family Physician, vol. 91, no 4,‎ , p. 236–42 (PMID 25955624)
  11. a et b « ASHP Therapeutic Guidelines on Stress Ulcer Prophylaxis. ASHP Commission on Therapeutics and approved by the ASHP Board of Directors on November 14, 1998 », American Journal of Health-System Pharmacy, vol. 56, no 4,‎ , p. 347–79 (PMID 10690219, DOI 10.1093/ajhp/56.4.347)
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  29. AHFS drug information McEvoy GK, ed. Sucralfate, AHFS, , 2983–5 p.