Lorlatinib
composé chimique
Le lorlatinib est une molécule utilisée comme un inhibiteur de l'ALK de troisième génération.
| Lorlatinib | |
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| Structure chimique du lorlatinib. | |
| No ECHA | 100.245.079 |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Il est efficace dans les formes résistantes aux inhibiteurs de l'ALK de première (crizotinib) et de deuxième génération (ceritinib et alectinib)[1].
Il passe la barrière hémato-encéphalique[2], ce qui permet son utilisation en cas de métastases cérébrale[3].
Dans le cancer bronchique non à petites cellules, ALK+, il permet un taux de réponse supérieur au crizotinib[4]. L'essai clinique de phase III montre « une réduction de 81 % du risque de progression de la maladie ou de décès »[5],[6][réf. non conforme].
Notes et références
modifier- ↑ (en) Gainor JF, Dardaei L, Yoda S, Friboulet L, Shaw AT et al., « Molecular mechanisms of resistance to first- and second-generation ALK inhibitors in ALK-rearranged lung cancer », Cancer Discov, vol. 6, no 10, , p. 1118-33. (PMID 27432227, PMCID PMC5050111, DOI 10.1158/2159-8290.cd-16-0596, lire en ligne [html])
- ↑ (en) Johnson TW, Richardson PF, Bailey S, Brooun A, Edwards MP et al., « Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros oncogene 1 (ROS1) with preclinical brain exposure and broad-spectrum potency against ALK-resistant mutations », J Med Chem, vol. 57, no 11, , p. 4720-44. (DOI 10.1021/jm500261q, lire en ligne [html])
- ↑ (en) Dagogo-Jack I, Oxnard GR, Fink J, Shaw AT et al., « A phase II study of lorlatinib in patients (pts) with ALK-positive (ALK+) lung cancer with brain-only progression », J Clin Oncol, vol. 38, no Suppl 15, , p. 9595-9595. (DOI 10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.9595, lire en ligne [html])
- ↑ (en) Shaw AT, Bauer TM, de Marinis F, Solomon BJ, Crown trial investigators et al., « First-line lorlatinib or crizotinib in advanced ALK-positive lung cancer », N Engl J Med, vol. 383, no 21, , p. 2018-29. (PMID 33207094, DOI 10.1056/NEJMoa2027187, lire en ligne [html])
- ↑ TD, « Cancer du poumon : un vaste essai clinique démontre l'efficacité d'un médicament produit par Pfizer », sur tf1info.fr, (consulté le ).
- ↑ https://www.onclive.com/view/lorlatinib-yields-longest-reported-pfs-in-advanced-nsclc
Liens externes
modifier- Ressources relatives à la santé :
